2. Signaling Pathways
  3. Metabolic Enzyme/Protease
  4. Phosphodiesterase (PDE)

Phosphodiesterase (PDE) (磷酸二酯酶)

Phosphodiesterase (PDE) is any enzyme that breaks a phosphodiester bond. Usually, people speaking of phosphodiesterase are referring to cyclic nucleotide phosphodiesterases, which have great clinical significance and are described below. However, there are many other families of phosphodiesterases, including phospholipases C and D, autotaxin, sphingomyelin phosphodiesterase, DNases, RNases, and restriction endonucleases, as well as numerous less-well-characterized small-molecule phosphodiesterases. The cyclic nucleotide phosphodiesterases comprise a group of enzymes that degrade the phosphodiester bond in the second messenger molecules cAMP and cGMP. They regulate the localization, duration, and amplitude of cyclic nucleotide signaling within subcellular domains. PDEs are therefore important regulators ofsignal transduction mediated by these second messenger molecules.

Phosphodiesterase (PDE) 亚型特异性产品:

Phosphodiesterase (PDE) Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-109193
    Tovinontrine Inhibitor 99.83%
    Tovinontrine (IMR-687) 是一种高效的选择性磷酸二酯酶 9 (PDE9)抑制剂，可用于研究镰状细胞病。抑制PDE9A1 和 PDE9A2 的 IC50 分别为 8.19 nM 和 9.99 nM。
    Tovinontrine
  • HY-101762
    TyK2-IN-2 Inhibitor 98.64%
    TyK2-IN-2 (Compoud 18) 是一种有效的选择性 TYK2 抑制剂，对 TYK2 JH2，IL-23 和 IFNα 的 IC50 值分别为 7 nM，0.1 μM 和 0.05 μM。TyK2-IN-2 还抑制磷酸二酯酶 4 (PDE4)，其 IC50 为 62 nM。TyK2-IN-2 可用于炎症及自身免疫病的研究。
    TyK2-IN-2
  • HY-145344
    ONO-8430506 Inhibitor 99.68%
    ONO-8430506 是一种有效的，具有口服活性的 autotaxin (ATX)/ENPP2 抑制剂，抑制小鼠血浆中 ATX 活性，IC90 为 100 nM[2]。
    ONO-8430506
  • HY-143256
    Enpp-1-IN-12 Inhibitor 99.06%
    Enpp-1-IN-12 (化合物 43) 是一种有效和具有口服活性的外核苷酸焦磷酸酶/磷酸二酯酶 1 (ENPP1) 抑制剂，Ki 值 41 nM。Enpp-1-IN-12 具有抗肿瘤活性。
    Enpp-1-IN-12
  • HY-147830
    PDE4B-IN-3 Inhibitor 99.40%
    PDE4B-IN-3 是一种有效的 PDE4B 抑制剂，IC50 为 0.94 μM。PDE4B-IN-3 具有抗炎活性。
    PDE4B-IN-3
  • HY-16900A
    (R)-(-)-Rolipram Inhibitor 99.89%
    (R)-(-)-Rolipram是cAMP-特异的PDE4抑制剂，IC50为220nM。在抑制PDE4膜结合实验中其抑制性高于(+)-rolipram 2.5倍。
    (R)-(-)-Rolipram
  • HY-104028
    BAY 73-6691 Inhibitor 99.84%
    BAY 73-6691 ((R)-BAY 73-6691) 是一种有效的，可透过血脑屏障的选择性 PDE9A 抑制剂。
    BAY 73-6691
  • HY-145561
    Cudetaxestat Inhibitor 98.04%
    Cudetaxestat (BLD-0409) 是一种有效的、具有口服活性 autotaxin 抑制剂。
    Cudetaxestat
  • HY-15297
    Vesnarinone

    维司力农

    		Inhibitor 98.58%
    Vesnarinone (OPC-8212) 是一种具有口服活性的 phosphodiesterase 3 (PDE3) 抑制剂。Vesnarinone 可增加钙通量，减少钾通量。Vesnarinone 具有剂量依赖性的正性肌力活性，可用于心力衰竭的研究。
    Vesnarinone
  • HY-B1294
    Amrinone

    氨力农

    		Inhibitor 98.21%
    Amrinone (Inamrinone) 是一种正性肌力血管扩张剂。Amrinone 是一种选择性磷酸二酯酶 III (phosphodiesterase III) 抑制剂，通过防止环磷酸腺苷分解而增加环磷酸腺苷。Amrinone 也是一种具有口服活性的，非糖苷和非儿茶酚胺的强心剂。
    Amrinone
  • HY-12887
    Piclamilast Inhibitor 99.63%
    Piclamilast (RP 73401) 是有效的磷酸二酯酶 4 (PDE4) 的抑制剂，其在猪主动脉和可溶性嗜酸性粒细胞中的 IC50 值分别为 16 nM 和 2 nM。
    Piclamilast
  • HY-135746
    OR-1896 Inhibitor 99.03%
    OR-1896 是 Levosimendan 的活性长寿代谢产物。OR-1896 是一种高选择性磷酸二酯酶 (PDE III) 抑制剂，是一种功能强大的血管扩张剂。OR-1896 可以打开 ATP 敏感的 K+ 通道，并具有 Ca2+ 致敏作用。OR-1896 可减轻心肌细胞的凋亡，心脏重塑和心肌炎症。
    OR-1896
  • HY-101490
    PDE1-IN-2 Inhibitor ≥98.0%
    PDE1-IN-2 是一种磷酸二酯酶 PDE1 抑制剂，详细信息请参考专利文献 WO2016/55618 A1 中 的化合物 31。PDE1-IN-2 对 PDE1C、PDE1B 和 PDE1A 作用的 IC50 值分别为 6 nM、140 nM 和 164 nM。PDE1-IN-2 被开发用于神经退行性疾病和精神疾病的研究。
    PDE1-IN-2
  • HY-N3945
    Glaucine

    海罂粟碱

    		Inhibitor 99.57%
    Glaucine (O,O-Dimethylisoboldine) 是一种从 Glaucium flavum 中提取的生物碱，具有镇咳、支气管扩张、抗炎、镇痛、解热和抗癌等多种活性。Glaucine 是一种选择性的、口服活性的磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂，在人支气管和多形核白细胞中的Ki为 3.4 µM。Glaucine 通过拮抗钙离子通道 (calcium channel) 来诱导人离体支气管的松弛。此外，Glaucine 还可通过抑制 NF-κB 的激活，减少 MMP-9 基因的表达，从而抑制乳腺癌细胞的迁移和侵袭。因此，Glaucine 在哮喘和乳腺癌的研究中具有应用潜力。
    Glaucine
  • HY-B1505
    Acefylline

    茶碱乙酸

    		Inhibitor 99.96%
    Acefylline 一种黄嘌呤衍生物，是腺苷受体拮抗剂。Acefylline 是蛋白质精氨酸脱亚氨酶 (PAD) 激活剂。Acefylline 也是一种支气管扩张剂和心脏兴奋剂，可以抑制大鼠肺 cAMP 磷酸二酯酶同工酶。Acefylline 可以用于哮喘的研究。
    Acefylline
  • HY-12788
    PF-04449613 Inhibitor 99.83%
    PF-04449613 是一种 PDE9A 的选择性抑制剂，IC50 为 22 nM。PF-04449613 可增强小鼠的运动学习能力。
    PF-04449613
  • HY-B0392
    (S)-(+)-Rolipram

    (S)-(+)-咯利普兰; (+)-咯利普兰

    		Inhibitor 99.77%
    (S)-(+)-Rolipram ((+)-Rolipram) 是 cAMP 依赖性磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂，IC50 值为 1100 nM。(S)-(+)-Rolipram 可以抑制人单核细胞产生的肿瘤坏死因子 α (TNFα)。
    (S)-(+)-Rolipram
  • HY-B0204
    Pimobendan

    匹莫苯丹

    		Inhibitor 99.76%
    Pimobendan (UD-CG115) 是 PDE3 选择性抑制剂，IC50为 320nM。
    Pimobendan
  • HY-128879A
    VP3.15 dihydrobromide Inhibitor 98.01%
    VP3.15 dihydrobromide 是高效、口服生物可利用的， CNS 可渗透的 PDE7-GSK3 双重抑制剂，对 PDE7 和 GSK3 作用的 IC50 值分别为 1.59 μM 和 0.88 μM。VP3.15 dihydrobromide 具有神经保护和神经修复活性，可用于多发性硬化症 (MS) 潜在的抗炎和促髓鞘再生联合的研究。
    VP3.15 dihydrobromide
  • HY-112831
    Osoresnontrine Inhibitor 99.88%
    Osoresnontrine (BI-409306) 是一种有效的，选择性的 PDE9A 抑制剂，IC50 值为 52 nM，对其他 PDE 的活性较弱，包括 PDE1A (IC50，1.4 µM)，PDE1C (IC50，1.0 µM)，PDE2A，PDE3A，PDE4B，PDE5A，PDE6AB，PDE7A 和 PDE10A (IC50 > 10 μM)；Osoresnontrine 可用于中枢神经系统障碍疾病中提高记忆力的研究。
    Osoresnontrine
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Phosphodiesterase (PDE) Isoform Comparison

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