2. Signaling Pathways
  3. Metabolic Enzyme/Protease
  4. Phosphodiesterase (PDE)

Phosphodiesterase (PDE) (磷酸二酯酶)

磷酸二酯酶（PDE）是任何一种能破坏磷酸二酯键的酶。通常，人们所说的磷酸二酯酶是指环核苷酸磷酸二酯酶，这种酶具有重要的临床意义，如下所述。然而，还有许多其他磷酸二酯酶家族，包括磷脂酶 C 和 D、自分泌运动因子、鞘磷脂磷酸二酯酶、DNase、RNase 和限制性内切酶，以及许多特征不明确的小分子磷酸二酯酶。环核苷酸磷酸二酯酶包括一组酶，它们能降解第二信使分子 cAMP 和 cGMP 中的磷酸二酯键。它们调节亚细胞域内环核苷酸信号的定位、持续时间和幅度。因此，PDE 是这些第二信使分子介导的信号转导的重要调节器。

Phosphodiesterase (PDE) is any enzyme that breaks a phosphodiester bond. Usually, people speaking of phosphodiesterase are referring to cyclic nucleotide phosphodiesterases, which have great clinical significance and are described below. However, there are many other families of phosphodiesterases, including phospholipases C and D, autotaxin, sphingomyelin phosphodiesterase, DNases, RNases, and restriction endonucleases, as well as numerous less-well-characterized small-molecule phosphodiesterases. The cyclic nucleotide phosphodiesterases comprise a group of enzymes that degrade the phosphodiester bond in the second messenger molecules cAMP and cGMP. They regulate the localization, duration, and amplitude of cyclic nucleotide signaling within subcellular domains. PDEs are therefore important regulators ofsignal transduction mediated by these second messenger molecules.

Phosphodiesterase (PDE) 亚型特异性产品:

Phosphodiesterase (PDE) Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-16900A
    (R)-(-)-Rolipram Inhibitor 99.89%
    (R)-(-)-Rolipram是cAMP-特异的PDE4抑制剂，IC50为220nM。在抑制PDE4膜结合实验中其抑制性高于(+)-rolipram 2.5倍。
    (R)-(-)-Rolipram
  • HY-B0442A
    Vardenafil hydrochloride

    盐酸伐地那非

    		Inhibitor 99.79%
    Vardenafil dihydrochloride 是一种具有高选择性和口服活性的磷酸二酯酶 5 (PDE5) 抑制剂，IC50 为 0.7 nM。Vardenafil dihydrochloride 对 PDE1、PDE6 的 IC50 为 180 nM，11 nM，对 PDE3、PDE4 的 IC50 >1000 nM。Vardenafil dihydrochloride 非竞争性地抑制环磷酸鸟苷 (cGMP) 水解，从而提高 cGMP 水平。Vardenafil dihydrochloride 可用于研究勃起功能障碍、肝炎、糖尿病等疾病。
    Vardenafil hydrochloride
  • HY-143256
    Enpp-1-IN-12 Inhibitor 99.06%
    Enpp-1-IN-12 (化合物 43) 是一种有效和具有口服活性的外核苷酸焦磷酸酶/磷酸二酯酶 1 (ENPP1) 抑制剂，Ki 值 41 nM。Enpp-1-IN-12 具有抗肿瘤活性。
    Enpp-1-IN-12
  • HY-12887
    Piclamilast Inhibitor 99.74%
    Piclamilast (RP 73401) 是有效的磷酸二酯酶 4 (PDE4) 的抑制剂，其在猪主动脉和可溶性嗜酸性粒细胞中的 IC50 值分别为 16 nM 和 2 nM。
    Piclamilast
  • HY-100530C
    Sp-cAMPS sodium salt Inhibitor 99.45%
    Sp-cAMPS sodium salt，一种 cAMP 类似物，是一种依赖 cAMP 的 PKA I 和 PKA II 的有效激活剂。Sp-cAMPS sodium salt 还是一种有效的竞争性磷酸二酯酶 (PDE3A) 抑制剂，Ki 为 47.6 µM。Sp-cAMPS sodium salt 以 EC50 为 40 μM 来结合 PDE10 GAF 域。
    Sp-cAMPS sodium salt
  • HY-101762
    TyK2-IN-2 Inhibitor 98.64%
    TyK2-IN-2 (Compoud 18) 是一种有效的选择性 TYK2 抑制剂，对 TYK2 JH2，IL-23 和 IFNα 的 IC50 值分别为 7 nM，0.1 μM 和 0.05 μM。TyK2-IN-2 还抑制磷酸二酯酶 4 (PDE4)，其 IC50 为 62 nM。TyK2-IN-2 可用于炎症及自身免疫病的研究。
    TyK2-IN-2
  • HY-B0204
    Pimobendan

    匹莫苯丹

    		Inhibitor 99.82%
    Pimobendan (UD-CG115) 是 PDE3 选择性抑制剂，IC50为 320nM。
    Pimobendan
  • HY-12788
    PF-04449613 Inhibitor 99.83%
    PF-04449613 是一种 PDE9A 的选择性抑制剂，IC50 为 22 nM。PF-04449613 可增强小鼠的运动学习能力。
    PF-04449613
  • HY-12740
    Lotamilast Inhibitor ≥98.0%
    Lotamilast (RVT-501; E6005) 是选择性的磷酸二酯酶4 (PDE4) 抑制剂，IC50 值为2.8 nM。
    Lotamilast
  • HY-115383
    Roflupram Inhibitor 99.45%
    Roflupram 是一种选择性，具有口服活性和可透过血脑屏障的 PDE4 抑制剂，对人 PDE4 核心催化结构域的 IC50 为 26.2 nM。Roflupram 可以逆转认知缺陷并减少促炎因子的产生。
    Roflupram
  • HY-100639
    Roflumilast N-oxide

    罗氟司特N-氧化物

    		Inhibitor 99.52%
    Roflumilast N-oxide 是一个 PDE 4 型抑制剂。
    Roflumilast N-oxide
  • HY-108974
    Drotaverine hydrochloride Inhibitor 99.65%
    Drotaverine hydrochloride 是一种 磷酸二酯酶 4 (PDE4) 的抑制剂，也是一种 L 型电压依赖钙通道 (L-VDCC) 的阻滞剂，可阻断 3', 5'-环腺苷单磷酸的降解，抑制气管收缩，阻断妊娠子宫平滑肌 Ca2+ 通道的特性。Drotaverine (hydrochloride) 在体外可抑制人类肿瘤细胞系和非恶性小鼠成纤维细胞增殖。Drotaverine (hydrochloride) 在体内有抗痉挛，促进结肠扩张，改善大鼠阿尔兹海默症的作用。
    Drotaverine hydrochloride
  • HY-145561
    Cudetaxestat Inhibitor 98.04%
    Cudetaxestat (BLD-0409) 是一种有效的、具有口服活性 autotaxin 抑制剂。
    Cudetaxestat
  • HY-N3945
    Glaucine

    海罂粟碱

    		Inhibitor 99.57%
    Glaucine (O,O-Dimethylisoboldine) 是一种从 Glaucium flavum 中提取的生物碱，具有镇咳、支气管扩张、抗炎、镇痛、解热和抗癌等多种活性。Glaucine 是一种选择性的、口服活性的磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂，在人支气管和多形核白细胞中的Ki为 3.4 µM。Glaucine 通过拮抗钙离子通道 (calcium channel) 来诱导人离体支气管的松弛。此外，Glaucine 还可通过抑制 NF-κB 的激活，减少 MMP-9 基因的表达，从而抑制乳腺癌细胞的迁移和侵袭。因此，Glaucine 在哮喘和乳腺癌的研究中具有应用潜力。
    Glaucine
  • HY-14930
    Mirodenafil

    米罗那非

    		Inhibitor 99.70%
    Mirodenafil (SK3530) 是一种口服有效、可逆的、选择性的磷酸二酯酶 5 (PDE5) 的抑制剂。Mirodenafil 是一种糖皮质激素受体 (GR) 的调节剂。Mirodenafil 通过下调 Dkk1 的表达，激活 Wnt/β-catenin 信号通路。Mirodenafil 可用于研究勃起功能障碍 (ED)、阿尔茨海默病 (AD) 和系统性硬化症 (SSc)。
    Mirodenafil
  • HY-109193
    Tovinontrine Inhibitor 99.83%
    Tovinontrine (IMR-687) 是一种高效的选择性磷酸二酯酶 9 (PDE9)抑制剂，可用于研究镰状细胞病。抑制PDE9A1 和 PDE9A2 的 IC50 分别为 8.19 nM 和 9.99 nM。
    Tovinontrine
  • HY-A0027
    Fenspiride hydrochloride

    芬司匹利盐酸盐; 盐酸芬司必利; 盐酸芬司匹利; 芬司必利盐酸盐

    		Inhibitor 99.11%
    Fenspiride 是一种口服活性的非甾体抗炎剂，是 H1-组胺受体 (H1-histamine receptors) 的拮抗剂。Fenspiride 抑制磷酸二酯酶 3 (PDE3)、磷酸二酯酶 4 (PDE4)和磷酸二酯酶 5 (PDE5) 的活性，-log IC50 值分别为 3.44、4.16 和大约 3.8。Fenspiride 可用于呼吸系统疾病的研究。
    Fenspiride hydrochloride
  • HY-147830
    PDE4B-IN-3 Inhibitor 99.40%
    PDE4B-IN-3 是一种有效的 PDE4B 抑制剂，IC50 为 0.94 μM。PDE4B-IN-3 具有抗炎活性。
    PDE4B-IN-3
  • HY-B0051
    Carbazeran

    卡巴折伦

    		Inhibitor 98.31%
    Carbazeran 是一种有效的磷酸二酯酶抑制剂，是醛氧化酶底物。Carbazeran 可用于代谢疾病的研究。
    Carbazeran
  • HY-101490
    PDE1-IN-2 Inhibitor ≥98.0%
    PDE1-IN-2 是一种磷酸二酯酶 PDE1 抑制剂，详细信息请参考专利文献 WO2016/55618 A1 中 的化合物 31。PDE1-IN-2 对 PDE1C、PDE1B 和 PDE1A 作用的 IC50 值分别为 6 nM、140 nM 和 164 nM。PDE1-IN-2 被开发用于神经退行性疾病和精神疾病的研究。
    PDE1-IN-2
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Phosphodiesterase (PDE) Isoform Comparison

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